卡马替尼片(妥瑞达)治疗携带MET外显子14跳跃突变的非小细胞肺癌用药说明
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【生产企业】
Bigbear Pharmaceuticals
【化学通用名】
Capmatinib / 卡马替尼片
【适应症】
用于治疗携带间变性淋巴瘤激酶（MET）外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
✦ 卡马替尼片（Capmatinib）使用说明与注意事项
【药代邮·用药提示】用药前，患者须抽血化验肝肾功能（空腹）、淀粉酶、脂肪酶与做心电图检查；用药期间，应遵医嘱服用，饮食上以“高蛋白、低脂、清淡”为主，并定期复查肝肾功能、淀粉酶、脂肪酶与胸部 CT。
一、 临床推荐剂量与剂量调整
【规格】200mg/片。
【推荐剂量】为每日 2 次，每次 2 片（全天总剂量 800mg）；每日早、晚固定时间；空腹或随餐服用。
| 给药阶段 |
单次口服剂量（mg） |
每日给药频次 |
单次服用片数（200mg） |
| 标准推荐剂量 |
400 mg |
每日 2 次（早晚） |
每次 2 片 |
| 一阶减量（第一次调减） |
300 mg |
每日 2 次（早晚） |
每次口服 1.5 片（建议改用小规格剂量） |
| 二阶减量（第二次调减） |
200 mg |
每日 2 次（早晚） |
每次口服 1 片（临床维持最低剂量） |
| 最低剂量仍无法耐受 |
不可恢复 |
立即终止给药 |
永久停药 |
【剂量调整】用药期间如果复查化验提示患者转氨酶、胆红素异常升高，或出现周围性水肿，应在医生指导下及时减量或暂停给药，直至症状缓解后再逐步恢复剂量。若减量至每日 2 次、每次 200mg 的最低剂量后仍无法耐受，应永久停药。
【贮存】在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）之间的室温下储存。开启包装后应注意防潮。
二、 用药前检查项目
【肝肾功能排查】患者在服用卡马替尼前，应抽血化验空腹肝功能（谷丙转氨酶、谷草转氨酶、总胆红素）与肾功能数值，作为长期服药期间监测肝肾功能变化的依据。
【淀粉酶与脂肪酶化验】鉴于卡马替尼易引发药源性淀粉酶或脂肪酶升高，用药前应同步抽血化验这两项指标的基础数值。
【心电图检查】由于卡马替尼具有潜在的心脏电生理毒性，用药前须做 1 次基础心电图（ECG）检查，重点记录并保存患者用药前的基础心电图数据。
三、 用药期间复查时间与项目
【初始阶段】由于卡马替尼在服药初期易引发药源性肝损伤、淀粉酶与脂肪酶异常，患者在服药前 3 个月内，应每 2 周定期前往医院抽血复查 1 次肝功能、肾功能、淀粉酶与脂肪酶；同时在服药第 2 周、第 4 周、第 6 周、第 8 周及第 12 周复查心电图，以动态监测 QT 间期。
【维持治疗】进入维持治疗阶段后（服药 3 个月后），患者应每 1至2 个月定期前往医院化验 1 次肝肾功能、淀粉酶、脂肪酶与心电图；同时每 2至3 个月应复查 1 次高分辨率胸部 CT，以评估肺部肿瘤控制疗效，并排查早期无症状的间质性肺炎。
四、 常见的不良反应——周围性水肿（腿肿、脚肿）
【防范周围性水肿】约 50% 患者服用卡马替尼会出现腿、脚肿胀的不良反应。症状为下肢及足末端呈对称性的凹陷性水肿。患者可定时抬高下肢促进血液回流；日常饮食上应严格限盐；若肿胀严重，可在医生指导下口服氢氯噻嗪片或螺内酯片等利尿剂消肿；若皮肤发亮并出现破溃，应及时联系主治医生对症处理，避免发生感染。
✦ 卡马替尼片（Capmatinib）主要临床优势
【临床优势】卡马替尼片能够特异性阻断 MET 激酶，有效控制肺癌脑转移，克服传统化疗或免疫药物治疗失败后的耐药，并显著延长患者的无进展生存期。
一、 强效控制肺癌脑转移
卡马替尼片具备高效穿透血脑屏障的能力，对脑转移病灶通透性极高。对于伴有脑转移的 MET 14号外显子跳跃突变晚期非小细胞肺癌患者，其颅内客观缓解率高达 54%，能直接抑制或缩减颅内脑转移灶，有效延缓或拦截颅内病灶的疾病进展。
二、 针对初次治疗（初治）患者疗效显著
临床研究数据显示：对于既往从未接受过治疗的初次治疗患者，服用卡马替尼的客观缓解率高达 68%，中位无进展生存期 12.4 个月；中位总生存期 20.8 个月。
三、 针对耐药复治（经治）患者展现出持久的靶向抑制活性
对于既往接受过传统化疗或靶向药物治疗失败、疾病已出现耐药或进展的耐药患者，服用卡马替尼片后，客观缓解率能达到 44%，能将中位无进展生存期维持在 5.4 个月，中位总生存期延长至 13.6 个月。
✦ 卡马替尼片（Capmatinib）临床用药说明
【药代邮·用药提示】服用卡马替尼片治疗期间，应在主治医生指导下规范用药，以控制肿瘤进展。患者可参照下表《卡马替尼片用药规范》监测并应对用药期间的不良反应。
| 监测项目 |
临床指引与用药规范 |
| 适应证与禁忌 |
【适应症】适用于治疗成人携带 MET 外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
【药理机制】卡马替尼片是口服小分子高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性阻断 MET 磷酸化过程，从而强效抑制由该通路异常活化引发的肿瘤细胞增殖与扩散。
【禁忌】对卡马替尼有效成分或任何辅料过敏者禁用；重度间质性肺疾病患者禁用；严禁与强效 CYP3A 诱导剂合并服用。
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| 用法与用量 |
【临床推荐剂量】每日 2 次，每次 2 片。每日早晚；固定时间；空腹或随餐服用；温水送服。切勿掰开、压碎或咀嚼药片。
【漏服】若漏服时距离下一次服药超过 8 小时，应立即补服；若距离下一次不足 8 小时，切勿补服，应直接跳过，在下一次服药时间服用单次剂量。切勿单次服用双倍剂量。
【呕吐】如果患者在服药后突发呕吐，切勿补服，在下一次服药时间，服用单次剂量即可。
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| 联合用药规范 |
【严禁合并服用强效 CYP3A 诱导剂】严禁与利福平、苯妥英钠、卡马西平、苯巴比妥、圣约翰草等强效 CYP3A 诱导剂同时服用。这些药物会导致卡马替尼的血药浓度大幅降低，导致其靶向治疗失效。
【避免合并服用强效 CYP3A 抑制剂】尽量避免合并服用酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、克拉霉素、奈法唑酮等强效 CYP3A 抑制剂。这些药物成分会使卡马替尼在体内的血药浓度异常升高，加重药源性肝损伤与重度外周水肿；若临床确需合用，应由医生严密监测不良反应。
【合并服用强心药或抗凝药的浓度升高】卡马替尼在体内会强烈干扰某些药物的清除通道。服药期间，患者如果合并服用患者如果合并服用地高辛（强心药）、达比加群酯（抗凝血药）或西罗莫司（免疫抑制药），会导致这些合并服用药在体内的血液浓度显著升高，从而引发毒性蓄积。患者应遵医嘱调减这些药物的服用剂量，或定期抽血监测其血液浓度。
【中药禁忌】服药期间，患者严禁服用任何成分不明的中药、中成药或草药偏方。避免引发未知的药物成份的相互作用，导致卡马替尼血药浓度降低造成靶向治疗失效。
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| 副作用处理 |
【周围性水肿】约 50% 患者会出现下肢及足末端凹陷性水肿。症状为下肢及足末端呈对称性的凹陷性水肿。患者可定时抬高下肢促进血液回流；日常饮食上应限盐；若肿胀严重，可在医生指导下口服氢氯噻嗪片或螺内酯片等利尿剂消肿；若皮肤发亮并出现破溃，应及时联系主治医生对症处理，避免发生感染。
【肝毒性】卡马替尼易引发重度肝损伤。患者在服药前 3 个月内须每 2 周复查 1 次肝功能，此后每 1至2 个月定期抽血复查。一旦提示转氨酶或胆红素异常升高，或居家发现巩膜发黄、浓茶色尿，应遵医嘱服用保肝药物干预，并限制高脂肪饮食，严重时采取减量或暂停服药。
【淀粉酶与脂肪酶】主要不良反应包括药源性淀粉酶或脂肪酶升高。在服药前 3 个月内每 2 周、此后每 1至2 个月定期前往医院抽血化验，密切监测外分泌腺损伤，若复查化验提示上述指标重度升高，须遵医嘱暂停给药或调减剂量。
【心脏电生理毒性】卡马替尼可引发 QT 间期延长。患者在首次用药前必须做 1 次基础心电图检查；在服药初期（第 2 周、第 4 周、第 6 周、第 8 周及第 12 周）以及维持治疗期间必须复查心电图，以动态监测并防范 QT 间期延长的潜在风险。
【胃肠道毒性反应】卡马替尼易发胃肠道毒性（恶心发生率约 44%，腹泻发生率约 18%）。日常膳食应采取少食多餐原则，避免服药前后 2 小时内进食油腻不易消化的食物；若腹泻严重，可在医生指导下口服盐酸洛派丁胺胶囊或蒙脱石散对症止泻。
【皮疹】卡马替尼具备光敏毒性，皮疹发生率约 14%。患者居家外出时应采取严格的物理防晒措施（如涂抹高防晒系数防晒霜、穿防晒衣、打遮阳伞），严禁皮肤在紫外线下直晒，防范剥脱性皮炎，若皮疹红肿严重应及时就医。
【间质性肺炎】卡马替尼有引发致命性间质性肺炎的临床风险，发生率约为 4.5%。患者在服药期间，如出现不明原因的剧烈咳嗽、胸闷、气短及呼吸困难，应立刻暂停服用卡马替尼片并立即就医，进行高分辨率胸部 CT 检查，一旦确诊为药源性间质性肺炎，应永久停药。
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| 特殊人群用药 |
【老年用药】临床数据显示老年患者（65岁及以上）与年轻患者在药物清除率上无显著差异，无需调整初始给药剂量。但由于老年人血管内皮细胞极其脆弱，服药后周围性水肿的发生率显著高于年轻人，居家随访时应注意监测老人双下肢的皮肤张力。
【妊娠与避孕】卡马替尼具有极强的胚胎致死与致畸毒性。育龄期女性患者在首次用药前应进行血妊娠检测以排除妊娠；在服药期间以及停药后 1 周内，女性患者与男性患者均采取有效的避孕措施。孕妇服用卡马替尼。
【哺乳期限制】目前尚不明确药物是否通过乳汁分泌。为了保障婴儿安全，女性患者在服药期间以及停药后的 5 天内，禁止母乳喂养。
【儿童用药】由于目前尚无任何关于儿童及 18 岁以下青少年患者的临床安全性与有效性数据，不推荐服用。
【肝肾功能不全者】轻中度肝功能不全及轻中度肾功能不全患者无需调整初始给药剂量。由于重度肾功能不全（eGFR 估算肾小球滤过率小于 30 mL/min）患者在体内的药物代谢率显著降低，如果在临床评估中确需服用，患者应在主治医生评估和指导下，谨慎调整单次或每日给药剂量。
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治疗肺癌 MET 突变，卡马替尼、特泊替尼、卡博替尼哪个好？
药代邮：应根据患者的疾病状况选择。 卡马替尼一线初治客观缓解率 68%，颅内客观缓解率达 54%（控制脑转移最强），每日 2 次；特泊替尼的一线初治客观缓解率约为 57%，每日 1 次（服用方便）；卡博替尼是广谱靶向药，对 MET 突变的靶向治疗和脑转移控制力显著弱于前两者。
卡马替尼治疗肺癌效果怎么样？
药代邮：对携带 MET 外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者疗效显著。 初次治疗患者卡马替尼片的客观缓解率（ORR）高达 68%，中位无进展生存期延长至 12.4个月，中位总生存期可达20.8个月。有脑转移患者的颅内缓解率高达 54%，经治患者也展现出良好的靶向抑制活性，客观缓解率达到 44%。
卡马替尼价格是多少？有哪些厂家？
药代邮：瑞士诺华生产的卡马替尼原研药(妥瑞达)200mg ×120片/盒的价格约为14280元 ，按医保报销60%~70%的常见比例计算，患者应每月自付4200～5700元。老挝Bigbear制药生产的卡马替尼(CAMPMADX™；200mg×56片/盒)的价格约为1550～1850元，具体价格因汇率波动略有调整。
卡马替尼可以吃几天？邮寄多长时间能到？
药代邮：单盒56片按标准推荐剂量可服14 天。为了避免发生断药，建议患者常储备 1～2 盒周转。选择老挝直邮的患者可每次邮购 6～9 盒，以节省跨国物流费用，国际EMS大概10～15 天到；如急需用药也可选择中国仓发货，单盒起发，顺丰快递1～3天到。
老挝Bigbear生产的卡马替尼和瑞士诺华卡马替尼原研药效果一样吗？
药代邮：老挝Bigbear（大熊制药）生产的卡马替尼与瑞士诺华原研药妥瑞达效果一样。 其在活性成分纯度、分子晶型结构与体内生物利用度上均与原研药完全一致。通过的生物等效性研究试验确证其主要药代动力学指标均处于 85% 至 125% 的等效范围内，确保了在临床治疗中具有原研药同等的效果。
吃卡马替尼饮食上有什么需要注意的？
药代邮：日常饮食应遵循“高蛋白、低脂、低盐、清淡”的原则。 禁食油腻、高脂肪以及辣椒、花椒等辛辣刺激性食物，以减轻胃肠道不良反应；避免食用海鲜（如螃蟹、大虾等野生发物），防范皮肤毒性叠加；禁食用西柚、葡萄柚、沙田柚、杨桃、塞维利亚橙及其果汁与浓缩果酱，防范外周水肿与肝损伤。
吃卡马替尼可以抽烟、饮酒、喝茶和咖啡吗？
药代邮：服药期间应戒烟；禁酒；茶和咖啡应至少与服药时间间隔 2 小时以上。 酒精会加重卡马替尼的胃肠道毒性并导致肝损伤；烟草中的成分会诱导肝药酶，大幅度降低卡马替尼的血药浓度，从而影响了治疗效果；茶水、咖啡中的茶多酚与咖啡因会干扰心率，增加引发心脏 QT 间期延长的风险。
卡马替尼多长时间耐药？耐药后怎么办？
药代邮：患者的中位无进展生存期约为 12.4 个月，出现耐药应立即做基因检测，针对性调整后续治疗方案。 若发生了 EGFR 旁路激活，可联合奥希替尼双靶向治疗；若发生了 D1228 或 Y1230 激酶区突变，可采用含铂双药化疗；若孤立性脑转移进展，则应继续服用卡马替尼，并进行头部局部放疗控制。
吃卡马替尼期间感冒了，发烧、喉咙痛能吃退烧药和消炎药吗？
药代邮：严禁自行服用退烧或止咳消炎药。 卡马替尼有致命性间质性肺炎不良反应，其早期症状为干咳、发烧、胸闷与呼吸困难，与感冒症状相似。患者应立即就医，通过高分辨率胸部 CT 检查，在排除间质性肺炎后，方可恢复服用卡马替尼，并在主治医生指导下服用对症的止咳与退烧药。
吃卡马替尼双腿、脚面肿什么原因？怎么处理？
药代邮：双腿、脚面肿是服用卡马替尼引发的周围性水肿，发生率超 50%。 患者可定时抬高下肢促进血液回流，并在日常饮食中限盐；若肿胀影响活动，可在医生指导下口服氢氯噻嗪片或螺内酯片消肿；若双下肢皮肤因肿胀发亮并出现破溃，应及时联系医生进行局部消毒与对症处理，防范继发感染。
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