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劳拉替尼(博瑞纳)用于治疗肺癌ALK使用说明
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【生产企业】
Bigbear Pharmaceuticals
【原研商品名】
博瑞纳 / Lorbrena / Lorviqua
【化学通用名】
Lorlatinib / 劳拉替尼片
【适应症】
用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
✦ 劳拉替尼片（Lorlatinib）使用说明与注意事项
【药代邮·用药提示】用药前，患者须抽血化验用药前的空腹血脂；用药期间遵医嘱用药，饮食上以“高蛋白、低脂”为主，并定期复查血脂（空腹）与肝肾功能。
一、 临床推荐剂量与剂量调整
【标准推荐剂量】劳拉替尼片标准推荐剂量为每日 1 次，每次 1 片（100mg）；每日固定时间；空腹或随餐均可；整片送服。
| 给药阶段 |
每日口服剂量（mg） |
每日服用片数(100mg) |
| 标准推荐剂量 |
100 mg |
每日 1 片 |
| 第一次剂量调减（一阶减量） |
75 mg |
建议改用小规格 |
| 第二次剂量调减（二阶减量） |
50 mg |
建议改用小规格 |
【剂量调整】用药期间患者如果复查化验提示有重度高脂血症，应在医生指导下及时减量或暂停给药，对症处理至症状缓解，再逐步恢复至临床推荐剂量。
【贮存】在 68°F 至 86°F（20°C 至 30°C）的室温下。
二、 用药前检查项目
【抽血化验】患者在首次服用劳拉替尼前，应抽血化验用药前的空腹血脂，重点检查血液中的总胆固醇与甘油三酯数值。
【功能评估】医生应在用药前对患者的基础认知功能、情绪状态以及言语表达能力进行评估，作为长期服药期间监测中枢神经系统不良反应的对比依据。
三、 用药期间复查时间与项目
【初始阶段复查】患者在服药第 2 周、第 4 周及第 8 周，应前往医院复查空腹血脂。
【维持治疗复查】进入维持治疗阶段后，患者应每 1～2 个月复查 1 次空腹血脂与肝肾功能。
四、 防范严重不良反应——高脂血症
劳拉替尼易导致血脂异常升高，如果化验提示血脂异常升高（高胆固醇血症或高甘油三酯血症），患者应遵医嘱及时服用阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀或非诺贝特等降脂药物，并限制高脂肪饮食，以保护心血管安全。
✦ 劳拉替尼片（Lorlatinib）主要临床优势
【临床优势】劳拉替尼片能够特异性阻断 ALK 与 ROS1 酪氨酸激酶，有效控制肺癌脑转移，克服前两代药物产生的多种耐药突变，并显著延长患者的无进展生存期。
一、 强效控制肺癌脑转移
劳拉替尼具备极强的血脑屏障穿透能力，在脑脊液中能达到极高的药物浓度。该药针对已发生脑转移或脑膜转移的晚期非小细胞肺癌患者，能够使颅内肿瘤病灶缩小，并达到极高的颅内客观缓解率。
二、 高度选择性克服前两代药物的耐药突变
作为第三代特定双靶点抑制剂，劳拉替尼独特的分子结构使其能精准结合 ALK 与 ROS1 靶点。该药能够有效克服因长期服用克唑替尼、阿来替尼、布格替尼或色瑞替尼产生的多种 ALK 激酶区耐药突变（特别是高危的 G1202R 突变），为前代药物耐药后的患者提供后续治疗选择。
三、 显著延长无进展生存期
临床长期随访数据显示，劳拉替尼一线治疗 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌的五年无进展生存率高达 60%，而对照组克唑替尼仅为 8%，展现出持久的靶向抑制效应，将患者的中位无进展生存期延长至 5 年以上。
药代邮特别指出：劳拉替尼具有强效的脑血屏障穿透力，极长的无进展生存期，属于一线肺癌 ALK 患者首选、及 ROS1 患者后续治疗的靶向药。
✦ 劳拉替尼片（Lorlatinib）临床用药说明
【药代邮·用药提示】服用劳拉替尼片治疗期间，应在主治医生指导下调整服用剂量，以控制肿瘤进展。患者可参照下表《劳拉替尼片用药规范》注意及时处理用药期间的不良反应。
| 监测项目 |
临床指引与用药规范 |
| 适应证与禁忌 |
【适应症】适用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，以及前代药物耐药后的 ROS1 阳性晚期非小细胞肺癌。
【药理机制】劳拉替尼是第三代肺癌双靶点抑制剂。其活性成分能特异性结合并阻断癌细胞内部的 ALK 与 ROS1 蛋白，从而恢复恶性肿瘤细胞的自我消亡。
【禁忌】已知对劳拉替尼有效成分或任何辅料过敏者禁用。严禁与利福平、卡马西平、圣约翰草等强效 CYP3A 诱导剂同时服用。
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| 用法与用量 |
【标准推荐剂量】标准推荐剂量为每日 1 次，每次 1 片（100mg）。每日固定时间口服，空腹或随餐均可，整片送服。
【漏服处理】若漏服时间距离下一次正常服药时间大于 12 小时，应立即补服该次漏服剂量；若不足 12 小时，应直接跳过该次漏服，按原计划时间服用下一次的正常剂量，切勿在单日内服用双倍剂量。
【呕吐处理】如果患者在服药后突发呕吐，严禁在当日补服，在次日固定时间，按原计划剂量继续服用。
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| 联合用药规范 |
【避免强效 CYP3A 抑制剂冲突】劳拉替尼高度依赖肝药酶 CYP3A 代谢。若必须合用强效 CYP3A 抑制剂（如酮康唑、红霉素），应由医生将劳拉替尼的每日服用剂量调低至每日 75mg 。
【避免中效 CYP3A 抑制剂冲突】若治疗需要必须合用中效 CYP3A 抑制剂（如氟康唑、地尔硫䓬），应由医生将劳拉替尼的每日服用剂量调低至每日 75mg 。
【避免 CYP3A 诱导剂冲突】严禁合用利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠等强效 CYP3A 诱导剂，此类药物会使劳拉替尼治疗失效，并诱发严重肝脏毒性。
【避免底物药物冲突】劳拉替尼属于强效 CYP3A 诱导剂。服药期间应避免合用主要通过 CYP3A 代谢的敏感底物药物（如降糖药、抗凝药），防止劳拉替尼加速其代谢导致其治疗失效。
【中药禁忌】服药期间严禁服用任何成分不明的中药、中成药或中草药偏方，以免引发无法预测的药物相互作用，加重肝肾代谢负担。
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| 副作用处理 |
【高脂血症】属于最常见的不良反应。患者服用劳拉替尼后，一旦复查化验提示总胆固醇或甘油三酯升高，应严格限制高脂肪、高胆固醇饮食。同时在医生指导下服用阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀或非诺贝特等降脂药物。若血脂持续极度升高，应遵医嘱减量或暂停给药。
【中枢神经系统毒性】主要表现为认知障碍、情绪改变及言语异常。家属在居家看护期间，注意监测患者的精神状态、记忆力及语言表达能力。一旦发现患者突发无故幻觉、情绪暴躁、失语或健忘，应立刻联系主治医生，在医生指导下暂停服药或按阶梯减量（一阶减量至 75mg，二阶减量至 50mg）。
【重度水肿】多数患者会出现双下肢、双足末端对称性的凹陷性水肿。居家护理时，家属应协助患者定时抬高下肢促进血液回流，采取低盐饮食；可在医生指导下短期口服氢氯噻嗪片或螺内酯片利尿消肿。若皮肤有破溃风险，应及时告知医生进行剂量调整。
【间质性肺疾病或肺炎】发病极快、危及生命的特异性肺部不良反应。用药期间一旦患者突发进行性加重的胸闷、气短、剧烈干咳或呼吸困难，应立即停药并紧急送往医院急诊，通过高分辨率胸部 CT 筛查间质性肺炎，如确诊，应永久停服劳拉替尼，并在医生指导下口服糖皮质激素治疗。
【高血糖】属于代谢系统紊乱。用药期间应每 1 个月定期化验空腹血糖或糖化血红蛋白。若提示血糖异常升高，患者应限制精制糖摄入，少食多餐，并在医生指导下服用二甲双胍片等降糖药物干预。
【皮疹与皮肤干燥】长期服用劳拉替尼易引发全身斑丘疹伴随极度干燥与剧烈瘙痒。居家照护时，患者每日应外用不含香精的低敏感性保湿霜涂抹皮肤；若皮疹加重，可在医生指导下外用弱效糖皮质激素软膏（如氢化可的松软膏）对症止痒，温水沐浴，切勿用力搔抓。
【腹泻】属于常见的消化道不良反应。用药期间若频繁拉肚子，患者应在首次稀便后立刻口服盐酸洛哌丁胺胶囊（首剂 4mg，此后每次稀便后补服 2mg），直至腹泻停止满 12 小时后停药，同时应补充口服补液盐（Ⅲ），以防范身体脱水。
【心脏毒性】主要表现为房室传导阻滞与 PR 间期延长。用药期间应定期复查心电图。患者居家一旦突发不明原因的心慌、胸闷、严重头晕或突发昏厥，应立刻暂停服药并紧急送往医院急诊治疗。
【药源性肝毒性】主要表现为转氨酶（ALT 和 AST）升高。用药前及用药后第一个月每 2 周、此后每月应定期化验肝功能。一旦化验提示转氨酶升高（超过正常上限 5 倍），或居家发现皮肤巩膜发黄、浓茶色尿，应在医生指导下暂停服药、调整剂量并服用保肝药物治疗。
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| 特殊人群用药 |
【育龄期女性避孕指引】劳拉替尼对胎儿具有明确的胚胎致畸毒性。育龄期女性在开始服用该药前应确认未怀孕。由于劳拉替尼会使随同服用的激素类避孕药治疗失效，在服药期间及最后一次停药后的至少 6 个月内，女性患者及配偶应采取非激素类避孕措施。
【儿童及青少年】不推荐使用。目前临床上缺乏该药物用于儿童或青少年患者的安全性和有效性研究资料。
【哺乳期女性】目前尚不确定药物是否通过乳汁分泌。为了确保婴儿安全，妇女在服药治疗期间及最后一次服药后的 7 天内应停止哺乳。
【肝肾功能不全患者】轻中度肝肾功能不全患者无需调整剂量。但重度肾功能不全（eGFR 估算肾小球滤过率小于 30 mL/min）的患者，初始给药剂量须在医生指导下调至每日 75mg 服用。
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数据参考：劳拉替尼片（Lorbrena）说明书 / 肺癌治疗指南
肺癌ALK突变可以跳过1代和2代药物直接服用劳拉替尼吗？
药代邮：可以，国际上劳拉替尼在肺癌治疗中被列为一线首选推荐。 新确诊的 ALK 阳性晚期非小细胞肺癌患者，无需先服克唑替尼或阿来替尼，直接服用劳拉替尼治疗，患者五年无进展生存（PFS）率高达 60%，其极强的突破脑血屏障能力在治疗初始阶段就能抑制颅内病灶的发生与进展。
劳拉替尼能根治肺癌吗？
药代邮：无法根治肺癌但效果极佳。 劳拉替尼是第三代肺癌双靶点抑制剂，其特异性结合 ALK 和 ROS1 蛋白，抑制癌细胞的增殖与扩散。虽无法治愈肺癌，但它强效的突破脑血屏障能力及长达 5 年的无进展生存期，实现了肺癌患者长期带瘤生存，将肺癌转化为可长期控制的慢性病。
劳拉替尼有哪些厂家？价格是多少？
药代邮：辉瑞生产的劳拉替尼原研药(博瑞纳)100mg × 30片/盒的价格约为15804元 ；25mg × 30片/盒的价格约为5468.4元。按医保报销60%~70%的常见比例计算，患者应每月自付6500～7500元。老挝Bigbear制药生产的劳拉替尼片( LORLADX™；100mg×30片/盒)的价格约为1450～1750元。
劳拉替尼一盒可以吃几天？邮寄多长时间能到？
药代邮：依据劳拉替尼临床推荐剂量单盒（100mg × 30片）可服用30天。为了避免发生断药，建议患者常储备 1～2 盒周转。选择老挝直邮的患者可每次邮购 3～6 盒，以节省跨国物流费用，国际EMS大概10～15 天到；如急需用药也可选择中国仓发货，单盒起发，顺丰快递1～2天到。
老挝Bigbear生产的劳拉替尼和美国辉瑞劳拉替尼原研药效果一样吗？
药代邮：老挝大熊生产的劳拉替尼仿制药与美国辉瑞原研药在临床上具有同等治疗效果。 两者的活性成分小分子结构、化学纯度与体内生物利用度均高度一致。大熊制药是老挝通过 GMP 认证的制药企业，劳拉替尼上市前通过了严苛的生物等效性试验，右图为注册证书，编号为 Lao Reg.No.: 04L0961/23。
吃劳拉替尼片饮食上有什么需要注意的？
药代邮：日常膳食应以“高蛋白、低脂、清淡、少油及少食多餐”为原则。严禁食用高脂肪、高嘌呤食物，西柚、葡萄柚、沙田柚、杨桃、橙子及其果汁。避免食用辣椒、花椒等辛辣刺激性食物，及海虾、螃蟹等易过敏海鲜。建议吃高蛋白食物如去皮禽肉、瘦牛肉、淡水鱼肉、蛋类、大豆制品等加强营养。
吃劳拉替尼可以抽烟，饮酒，喝茶和咖啡吗？
药代邮：服用劳拉替尼期间严禁抽烟与饮酒；喝茶和咖啡应尽量避免。 抽烟会诱发肺部气道高反应性，增加致命性间质性肺炎风险；酒精依赖肝脏代谢，会加重药源性肝毒性；而茶多酚与咖啡因成分具有中枢兴奋作用，易引发药物中枢神经系统毒性，加重患者的心慌、手抖及认知功能紊乱。
劳拉替尼多长时间耐药？耐药后怎么办？
药代邮：劳拉替尼五年无进展生存率高达 60%，中位无进展生存期 5 年以上。 如确诊耐药，应重新进行基因检测和组织活检，若继发 MET 扩增，可联合赛沃替尼靶向治疗；若发生小细胞肺癌转化，可采用培美曲塞联合铂类的化疗方案；若无新靶点出现且全身进展，可用培美曲塞、铂类、贝伐珠单抗及免疫药物的免疫化疗方案。
吃劳拉替尼期间感冒发烧，咳嗽，能吃退烧药和止咳药吗？
药代邮：严禁盲目服用退烧或止咳药，应立即前往医院就诊。 劳拉替尼易引发致命性的间质性肺炎，其症状也是发烧与剧烈干咳。必须在排除间质性肺炎后，方可在医生指导下对症用药。退烧若服用对乙酰氨基酚片，每日总剂量不得超过 2g；严禁服用含有右美沙芬成分的止咳药。
吃劳拉替尼腿、脚肿胀什么原因？怎么处理？
药代邮：约 50% 患者服用劳拉替尼会出现腿、脚肿胀的不良反应。 症状为下肢及足末端呈对称性的凹陷性水肿。患者可定时抬高下肢促进血液回流；日常饮食上严格限盐；若肿胀严重，可在医生指导下口服氢氯噻嗪片或螺内酯片消肿；若皮肤发亮并出现破溃，应及时联系主治医生对症处理避免感染。
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