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乌帕替尼缓释片(瑞福)治疗中重度特应性皮炎、类风湿关节炎以及强直性脊柱炎用药说明

药代邮云仓
老挝大熊制药生产的强效口服高选择性JAK1选择性免疫炎症抑制剂乌帕替尼缓释片UPADX官方盒装正品实物照片
原创实拍 · 请勿盗用
【生产企业】
Bigbear Pharmaceuticals
【原研商品名】
RINVOQ / 瑞福
【包装商品名】
UPADX™
【化学通用名】
Upadacitinib / 乌帕替尼缓释片
【规格】
15mg × 30片 / 盒
【性状】
缓释片剂
【药代邮云仓】
老挝仓 / 中国仓
【适应症】
适用于治疗经系统治疗无效的成年中重度特应性皮炎、强直性脊柱炎、类风湿关节炎、银屑病关节炎、以及克罗恩病与溃疡性结肠炎等自身免疫炎症性疾病。
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乌帕替尼缓释片(Upadacitinib)使用说明与注意事项

【药代邮·用药提示】乌帕替尼缓释片是强效、高选择性的 Janus 激酶 1(JAK1)口服抑制剂,临床上主要用于治疗中重度特应性皮炎、强直性脊柱炎及类风湿关节炎等免疫炎症性疾病的成年患者。服药期间应遵医嘱用药,重点防范常见的带状疱疹(皮肤毒性)的不良反应。

一、推荐剂量与服用方法

乌帕替尼缓释片单片规格为15mg。 临床推荐剂量为每日 1 次,每次 1 片(15mg );随餐或空腹均可,温水整片送服;切勿碾碎、折断或咀嚼药片后服用,以免缓释层被破坏导致药物在体内过快释放,影响治疗效果。

适应人群 每日服用频次 单次服用剂量 单次服用片数
成年自身免疫慢病患者 每日 1 次
(空腹或随餐均可)
15mg 每次 1 片

二、用药前检查肺结核和乙肝

开始服药前,患者应进行活动性结核筛查、干扰素释放试验与乙肝表面抗原化验。 若检查提示体内存在明确的活动性结核感染或乙肝病毒,患者应在主治大夫指导下先进行规范的抗结核或口服抗乙肝病毒药(如:富马酸丙酚替诺福韦片)治疗。待病毒滴度与结核指标完全控制在正常范围内方可服药,防止药源性重症结核与严重肝衰竭。

三、防范常见的带状疱疹

服药期间,若突发沿身体单侧神经呈带状排布的群集性水疱、或伴随剧烈的针刺样烧灼神经疼痛,应高度警惕带状疱疹。 乌帕替尼会高选择性阻断 JAK1 通路,导致人体的细胞免疫功能下降,极易引发体内潜伏的疱疹病毒激活。患者一旦出现疑似症状,应立刻停药就医,由医生连续数日给予阿昔洛韦或伐昔洛韦进行规范治疗,防止重症感染与药源性神经痛。

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乌帕替尼缓释片(Upadacitinib )主要临床优势

【临床优势】乌帕替尼缓释片作为第二代强效、高选择性 Janus 激酶 1(JAK1)口服抑制剂,为中重度特应性皮炎,强直性脊柱炎、类风湿关节炎等患者提供了便捷的,强效的治疗方案。

一、口服缓释片,提高了患者用药的依从性

乌帕替尼缓释片是口服缓释片,用药便捷,且不受随餐限制,极大提高了患者长期用药的依从性。 传统的中重度特应性皮炎与强直性脊柱炎生物制剂(如度普利尤单抗、司库奇尤单抗)治疗,需专业医护人员进行皮下注射,且极易引发注射部位红肿与硬结。

二、靶向阻断通路,副作用低

乌帕替尼缓释片通过高选择性结合于 Janus 激酶 1(JAK1)的特异性位点,能精准阻断异常激活的免疫炎症信号,且最大程度减少了对骨髓造血机制的损伤。 第一代非选择性抑制剂(如托法替布)因同时无差别阻断 JAK2 通路,极易干扰人体正常的骨髓造血功能,诱发重度贫血与中性粒细胞减少。长期用药时能显著降低血液系统毒副作用的发生概率。

三、疗效显著,快速减轻病痛折磨

在针对特应性皮炎、类风湿关节炎与强直性脊柱炎的国际三期随访(如 SELECT 与 Measure Up 研究)中,乌帕替尼展现出持久的临床获益。 数据显示:在 15mg 治疗组中,中重度特应性皮炎患者,服药第 16 周时的皮损清除率(EASI 75)高达 70% 左右,且在用药 1 至 2 天内即可迅速缓解剧烈瘙痒;类风湿关节炎患者,服药第 12 周时高达 70% 以上的患者能达到 ACR20 缓解,在 1 至 2 周内显著控制关节晨僵;强直性脊柱炎患者,服药第 14 周时的 ASAS40 缓解率高达 45% 以上,能显著阻止脊柱骨骼侵蚀并缓解腰背痛,控制病情进展。

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乌帕替尼缓释片(Upadacitinib)临床用药说明

【用药说明·医学提示】乌帕替尼缓释片长期维持治疗期间,患者前 2 个月内应每两周复查 1 次血常规与肝功能,此后改为每月常规复查。患者可参照下表的乌帕替尼用药规范,科学用药并及时处理不良反应。

监测项目 临床指引与用药规范
适应证与禁忌

适应症:乌帕替尼缓释片单药或联合甲氨蝶呤,适用于治疗对一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)应答不足或耐受不良的成年中重度活动性类风湿关节炎、活动性强直性脊柱炎、活动性银屑病关节炎患者,以及局部系统治疗无效的成年中重度特应性皮炎患者。

药理机制:作为第二代强效、高选择性 Janus 激酶 1(JAK1)口服抑制剂,能精准阻断 JAK1 依赖的细胞因子信号传导通路,抑制自身免疫炎症反应。

禁忌:已知对乌帕替尼有效成分或任何辅料过敏者禁用。活动性结核或乙肝患者禁用。重度肝功能损害患者禁用。

用法与用量

标准剂量:乌帕替尼缓释片单片规格为15mg。临床推荐剂量为每日口服 1 次,每次 15mg(即每次服用 1 片),随餐或空腹服用均可。患者必须用温水整片送服,切勿碾碎、折断或咀嚼药片。防范缓释结构被物理破坏,导致药物在体内过快释放而影响治疗效果,并增加药源性不良反应的发生概率。

漏服处理:偶尔发生单次漏服时,患者应立即查看时间。若发现时距离下一次预定服药时间大于 10 小时,应立即补服 1 次正常剂量;若不足 10 小时,应直接跳过该次漏服,按原计划服用下一次剂量。

联合用药规范

合用肝药酶强效诱导剂:本药主要经肝药酶 CYP3A4 代谢。服药期间严禁合用利福平、卡马西平、苯妥英钠或圣约翰草。此类药物会强效诱导肝药酶加速本药清除,导致体内血药浓度降低而影响治疗效果。

合用肝药酶强效抑制剂:服药期间若必须合用伊曲康唑、克拉霉素、酮康唑或利托那韦,应在主治大夫指导下密切监测不良反应。此类药物会强烈抑制肝药酶活性,导致本药在体内清除大幅变慢、血药浓度异常蓄积,极易剧烈加重带状疱疹与骨髓抑制风险。

严禁随西柚汁服用:长期系统服药期间,严禁食用西柚、杨桃、红橘与苦橙,更不得饮用西柚汁。上述水果中蕴含的烟酰香豆素(更正 ➔ 呋喃香豆素)成分会强烈抑制肠道及肝脏的 CYP3A4 酶活性,导致本药血药浓度异常升高,诱发急性不良反应。

严禁合用中药:服药期间严禁服用任何中药、中成药或中草药偏方,以免引发无法预测的复杂药物相互作用,或加重肝肾代谢负担。

副作用处理

防范高发带状疱疹(皮肤毒性):维持治疗期间,患者居家若突发沿身体单侧神经呈带状排布的群集性水疱、或伴随剧烈的针刺样烧灼神经疼痛,应高度警惕高发的带状疱疹。应立刻停药就医,由医生连续数日给予阿昔洛韦或伐昔洛韦进行规范的抗病毒治疗,严防重症感染与带状疱疹后神经痛。

严防深静脉血栓(血管毒性):给药随访期间,患者若突发单侧下肢(小腿或大腿)无诱因的不对称性严重肿胀,突发剧烈抽筋样疼痛或皮肤发红发热,应高度警惕深静脉血栓。出现上述症状应立即停止服药并紧急前往急诊就医,配合大夫使用低分子肝素或华法林进行抗凝治疗,一旦血栓脱落,极易随血流阻塞肺动脉并引发急性肺栓塞。

重度中性粒细胞减少(骨髓抑制):用药前 2 个月内应每周常规化验 1 次血常规,此后每月定期复查。若化验单提示中性粒细胞绝对值 ANC 恶性跌破 1.0×10⁹/L,判定为重度骨髓抑制。应暂停给药,由医生皮下注射重组人粒细胞刺激因子升白治疗,防范继发药源性重症感染。

急性药源性肝损伤(转氨酶飙升):用药前 2 个月内应每两周定期抽血随访复查肝功能,此后每月常规复查。若化验提示转氨酶 ALT 或 AST 迅速飙升超过正常最高限度 5 倍以上,判定为重度肝损伤。应立刻暂停给药,并同步由医生给予还原型谷胱甘肽或异甘草酸镁等保肝药物对症治疗。

重度贫血(血液毒性):服药期间若突发进行性面色苍白、心悸、乏力与头晕。若复查提示血红蛋白 Hb 跌破 60g/L,判定为重度贫血。应立即前往血液科急诊,由医生给予红细胞悬液输血支持治疗。

特殊人群用药

儿童与孕乳期患者:目前尚无 18 岁以下儿童患者安全给药数据。孕妇及哺乳期妇女禁用。

育龄期避孕:育龄期女性患者在治疗期间、以及末次给药后至少 4 周(1个月)内,均应采取避孕措施,防范潜在的胚胎致畸与发育毒性风险。

肝功能损伤患者:轻度或中度肝功能不全患者在主治大夫指导下通常无需调整剂量。重度肝功能损害患者禁用。

肾功能不全患者:轻度或中度肾功能不全患者无需调整剂量。重度肾功能损伤患者体内的药物暴露量显著升高,特应性皮炎患者的每日最高剂量应限制在15mg以下;类风湿与强直患者推荐服用标准剂量,但终末期肾病或透析患者禁用。

数据参考:乌帕替尼缓释片说明书 / 乌帕替尼全球多中心临床研究数据

专科解答 (标领医学智库 · 药代邮云仓)

乌帕替尼多少钱一盒?邮寄多长时间能到?

药代邮:美国艾伯维生产的乌帕替尼原研药(瑞福;15mg×28片/盒;可服用28天)国内零售价格约为18002100元;老挝Bigbear制药生产的乌帕替尼(UPADX™;15mg×30片/盒;可服用30天)的价格约为750820元;老挝直邮10~15 天;中国仓发顺丰快递1~2天

吃乌帕替尼多长时间能看到效果?

药代邮:特应性皮炎通常在服药 1 至 2 天内迅速缓解剧烈瘙痒,类风湿关节炎与强直性脊柱炎多在 1 至 2 周内显著控制晨僵。 临床数据证实,在 15mg 治疗组中,特应性皮炎 16 周皮损清除率达 70% 左右,类风湿关节炎 12 周 ACR20 缓解率突破 70%,强直性脊柱炎 14 周 ASAS40 缓解率达 45% 以上。

乌帕替尼一盒能吃几天?一次需要买多少盒?

药代邮:单盒30片按标准推荐剂量可服 30 天。 每日1次、每次 1 片( 30 天/盒 );乌帕替尼需长期服用,为了避免发生断药,建议患者常储备 1~2 盒进行周转。此外,选择老挝直邮的患者可每次邮购 3~6 盒,以节省跨国物流费用。如急需用药也可选择中国仓发货,可单盒起发。

老挝Bigbear生产的乌帕替尼和美国艾伯维原研药(瑞福)效果一样吗?

药代邮:老挝Bigbear生产的乌帕替尼仿制药与原研药(瑞福)治疗效果一样。 其在活性成分纯度、分子晶型结构与体内生物利用度上均与原研药完全一致。通过的生物等效性研究试验确证其在血药峰浓度与曲线下面积等指标上均处于 90% 至 125% 等效范围内,确保了在临床治疗中与原研药同等的效果。

吃乌帕替尼饮食上有哪些需要注意的?

药代邮:严禁高脂餐、西柚、杨桃等水果及辛辣食物。 服药期间应严格忌口西柚、杨桃、红橘及苦橙等,此类水果会强烈抑制肝药酶活性导致药物异常蓄积;而辣椒、花椒等辛辣刺激食物极易引发毛细血管扩张而加重皮肤红斑与皮损。建议患者多吃清蒸、水煮的鱼虾或蛋清等优质蛋白,促进受损消化道黏膜的原位修复并增强细胞免疫;烹饪时采取低脂少油的做法,严禁食用油炸食品、烧烤等油腻食物。

吃乌帕替尼可以抽烟,喝酒,饮茶和咖啡吗?

药代邮:服药治疗期间应戒烟戒酒,且限制饮用浓茶与咖啡。 乌帕替尼具有潜在血栓风险,吸烟会引发血管痉挛并恶性叠加促凝风险,极易诱发致命的心梗与脑卒中;饮酒则会剧烈加重肝脏代谢负荷并抑制骨髓造血。浓茶与咖啡中富含的咖啡因,极易强烈刺激消化道加重腹泻,并直接兴奋神经,显著加剧患者痛觉敏感度并引发失眠。

吃药后突然发烧、憋气、全身肿得很厉害是怎么回事?

药代邮:这是乌帕替尼危及生命的重症不良反应,多由体内潜伏的结核病灶溶解复发并引发全身播散所致。 该药会靶向阻断干扰素信号传导,导致结核肉芽肿液化坏死。一旦出现上述症状,患者应立刻停止服药并紧急就医,由医生立即开展规范的抗结核治疗,严防活动性肺结核引发急性呼吸衰竭。

吃乌帕替尼突然心慌、胸闷、单侧腿肿得很厉害该怎么办?

药代邮:居家用药期间突发单侧下肢严重不对称肿胀与抽筋样疼痛,患者应立刻暂停服药并紧急送医。 筛查下肢深静脉彩超与凝血功能,排查致命血栓。乌帕替尼具有潜在的药源性促凝风险,一旦血栓脱落极易引发急性肺栓塞。由急诊大夫开展抗凝治疗稳定病情,并序贯换用利伐沙班长期治疗。

乌帕替尼吃多久会耐药?耐药了怎么办?

药代邮:乌帕替尼缓释片长期服用存在疗效衰减或耐药风险。 若复查确诊由于耐药导致病情反复,患者应立刻在大夫指导下停药。特应性皮炎应及时更换为白介素抑制剂(如度普利尤单抗针剂)治疗;强直性脊柱炎与类风湿关节炎则应更换为阿达木单抗或司库奇尤单抗(可善挺)进行后续治疗。

老挝Bigbear是正规制药公司吗?怎么保证正品?

老挝大熊制药Bigbear生产的乌帕替尼缓释片UPADX官方批文证书实拍图

药代邮:老挝大熊制药(Bigbear)是老挝卫生部批准的现代制药企业,其通过了国际GMP 质量认证;乌帕替尼在老挝药品注册证书编号为Lao Reg.No.: 08L1001/23(见右图)。 为了让患者百分之百放心,我们会根据订单信息,把药品(盒子上做标记)+Bigbear公司税票+老挝当天报纸放在一起,拍摄高清照片发给您留存,您收到货可以核验。包裹通过国际EMS邮寄到您指定地址,物流信息全程可追踪溯源。