阿帕他胺片(安森珂)治疗前列腺癌用药说明

• 临床批准的主要适应症：阿帕他胺片适用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）成年患者，以及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）成年群体。

• 小分子靶向精准阻断：作为第二代新型非甾体雄激素受体抑制剂，药物成分能高选择性地多位点阻断雄激素受体通路，强效持续抑制前列腺特异性抗原（PSA）水平，从而抑制去势抵抗期肿瘤细胞的生长与骨转移扩散。

• 服药疗程期间的特殊禁忌：已知对阿帕他胺或该药相关辅料过敏者禁用。有既往癫痫病史、活动性脑损伤、脑卒中、重度创伤性脑损伤或近期突发不明原因抽搐的群体应禁用。

• 前列腺癌推荐服用剂量：片剂规格为 60 mg，服用时不受空腹或随餐限制。该药针对转移性激素敏感性前列腺癌及非转移性去势抵抗性前列腺癌的推荐剂量，均为每日 1 次，每次 4 片（240 mg）。

• 服药方法与剂量要求：患者服药期间应严格遵循医嘱用药，切勿自行调整服用剂量。应在每日固定时间用温水送服，切勿为追求更好的治疗效果自行加量服用。

• 居家用药要求：前列腺癌内分泌治疗属于长期去势控制方案。用药期间即便前列腺特异性抗原水平持续完全正常，在未取得主治医生停药医嘱前，患者也应严禁提前停药或擅自断药，防范雄激素水平反弹引发疾病迅速进展与肿瘤扩散。

• 避免联用降低癫痫阈值的药物：由于该药存在潜在的中枢神经系统毒性，应尽量避免与精神抑制药、三环类抗抑郁药、强效全身性皮质类固醇等联合同服，以免强烈叠加中枢抽搐风险，引发药源性突发抽搐。

• 禁止联服强效 CYP3A4 诱导剂：该药在体内的降解和代谢高度依赖肝脏清除酶。若与利福平、苯妥英钠等强效诱导剂联合同服，可能会强烈加速药物在体内的代谢清除速率，导致血药浓度暴跌，因无法达到有效药物浓度而导致治疗失败。

• 谨慎联合口服抗凝药物：该药是体内多种药物代谢酶和转运蛋白的强效诱导剂。若与华法林等抗凝药联合同服，会强烈干扰抗凝药的体内血药浓度并恶化其凝血时间。必须联合用药时，患者应加密化验监测国际标准化比值（INR），防范发生药源性大出血风险。

• 中枢神经系统毒性随访：该药能够进入中枢神经系统，长期服用存在引发癫痫的高危风险。居家服药期间，患者一旦突发不明原因的剧烈眩晕、肢体抽搐或发生突发性意识丧失，应立刻采取停药措施并及时就医。

• 居家跌倒与骨折防护：其强效抗雄激素机制会加速全身骨质流失并引发步态不稳。高龄患者长期服药期间应加强看护，避免发生剧烈运动。一旦不幸发生跌倒摔伤，患者应立刻停药并及时就医。

• 每 12 周定期化验甲状腺功能：长期用药极易引发药源性甲状腺功能减退。居家用药期间，患者可能出现全身乏力、畏寒、体重增加等，且其强效抗雄激素机制会加速骨质流失，极易引发严重骨折。建议患者每 12 周化验一次甲状腺刺激素指标，必要时应由医生评估联用左甲状腺素钠片或抗骨质疏松药物干预。

• 全身皮疹发作随访：皮疹是该药临床随访中高发的不良反应。居家期间患者应密切防范皮肤黏膜异常，一旦发现全身大面积突发不明原因的红斑、丘疹并伴有剧烈发痒，应及时就医，由医生评估是否需要暂时停药或涂抹局部皮质类固醇乳膏。

• 心肌缺血事件监测：长期口服非甾体雄激素受体抑制剂存在引发缺血性心脏病的高危风险。居家期间家属应密切关注患者状态，患者一旦出现突发胸闷、剧烈胸痛或活动后呼吸困难，提示可能已并发心肌缺血，应立即就医诊治。

• 老年群体的用药随访要求：年龄大于 65 岁的老年患者，其口服该药后的清除率与年轻群体表现高度一致，通常无需调整初始推荐剂量。但高龄患者是癫痫、跌倒骨折与缺血性心脏病的高危群体，用药期间家属应更严密地观察早期不良反应症状。

• 儿童及孕乳期群体的禁忌：该药仅适用于男性前列腺癌患者。18 岁以下儿童及青少年禁用。孕妇及哺乳期妇女严禁接触或口服此药，药物成分具有极高危的胚胎胎儿致畸毒性。

• 肝功能不全群体的给药剂量：对于轻度或中度肝功能不全的患者通常无需调整方案，每日仍应口服 240 mg 长期用药；重度肝功能不全群体由于缺乏临床随访安全性数据，应禁止使用。